Benzodiazepine werden häufig nach ihrer Halbwertszeit eingeteilt. Die Halbwertszeit eines Medikaments ist die Zeit, nach der die Konzentration der Substanz im Blut auf die Hälfte abgebaut wurde.
Zu den Benzodiazepinen mit kurzer Halbwertszeit (unter 12 Stunden) gehören u.a. Triazolam (z.B. Halcion®) und Temazepam (z.B. Planum®). Diese Medikamente werden häufig bei Einschlafstörungen verschrieben. Sie führen zu einer raschen Schlafinduktion und durch ihre kurze Wirkdauer fühlt man sich am nächsten Tag wach und ausgeschlafen.
Zu den Benzodiazepinen mit langer Halbwertszeit (über 24 Stunden) gehört Diazepam (z.B. Valium®). Diazepam hat eine Halbwertszeit von über 50 Stunden. Diese lange Halbwertszeit entsteht dadurch, dass beim Abbau von Diazepam aktive Metaboliten entstehen, die wieder in den Blutkreislauf gelangen (d.h. die Abbauprodukte selbst wirken wieder als Beruhigungsmittel). Benzodiazepine mit langer Halbwertszeit werden bei Durchschlafstörungen und zur Anxiolyse eingesetzt. Bei Benzodiazepinen mit mittlerer und langer Halbwertszeit kann es zu Hang-Over-Effekten kommen kann (das Medikament wirkt am nächsten Morgen noch nach). Durch regelmäßige Einnahme kann es zur Kumulation des Medikaments im Blutkreislauf kommen, d.h. man nimmt das Medikament schneller ein, als es durch die Leber abgebaut werden kann und dadurch steigt der Blutspiegel langsam immer weiter an, so dass es unbemerkt zu Überdosierungen kommen kann. Andererseits ist oft wegen der Toleranzentwicklung (s.u.) eine Dosiserhöhung nötig, um die gleiche Wirkung wie zuvor zu erzielen.
