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Benzodiazepine verstärken die Wirkung von GABA. GABA (y-Amino-Buttersäure) ist der wichtigste hemmende Neurotransmitter unseres Gehirns. Wenn GABA sich an einen Rezeptor bindet, veranlasst dies das Neuron, nicht mehr zu feuern, also keinen neuen Erregungsimpuls weiterzugeben. Benzodiazepine erhöhen die Bindungsfähigkeit von GABA an den GABAA-Rezeptor und verstärken damit die Wirksamkeit von GABA. Benzodiazepine haben also indirekt eine hemmende Wirkung im Gehirn, da sie die hemmende Wirkung von GABA verstärken.
Dieser Mechanismus funktioniert nur, wenn auch GABA zur Verfügung steht. Daher haben Benzodiazepine eine hohe therapeutische Breite, d.h. der Abstand zwischen der Dosis, die erwünscht wirkt und der toxischen Dosis ist relativ groß. Deshalb sind Benzodiazepine relativ sicher, denn sie können nur über das körpereigene GABA wirken. Trotzdem können zum Beispiel in Verbindung mit Alkohol lebensgefährliche Atemlähmungen entstehen.